服用茶碱，既要细细“查”，也要定时“检”!

张征 2020-05-27

为什么常年服用的茶碱会出现中毒情况呢?这与同时服用的左氧氟沙星有什么关系呢?请让药师为你讲述前因后果。

　　有一例真实的事件，一位中年女性患者，因支气管哮喘常年口服茶碱缓释片，后因咳嗽至某院内科就诊，医生诊断支气管炎并开具左氧氟沙星口服。两日后，患者突发心动过速……

　　医生和药师看了就能很快分辨出，这是茶碱中毒的一个典型表现。

　　可是，为什么常年服用的茶碱会出现中毒情况呢?这与同时服用的左氧氟沙星有什么关系呢?请让药师为你讲述前因后果。

　　茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱等都属于茶碱类药物。

　　除了解除气道平滑肌痉挛这个最主要的作用外，该类药物还有改善心搏出量、舒张全身和肺血管、增加水钠排出、兴奋中枢神经系统、改善呼吸肌功能及某些抗炎作用。所以，茶碱类药物在临床广泛用于支气管哮喘、急慢性支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病，还可以用于心源性哮喘。

　　虽然该类药物用途广泛，但是也存在药物治疗窗狭窄(也就是治疗剂量和中毒剂量比较接近)，不良反应较多的缺点。以茶碱为例，静脉注射过快或血药浓度大于20μg/mL时，就可出现毒性反应，表现为心律失常、肌肉颤动或癫痫。茶碱浓度超过40μg/mL时，可出现发热、脱水、惊厥等，严重者可引起呼吸、心跳停止而致死。因此，茶碱类药物的合理使用必须引起我们的重视，尤其是与其他药物之间的相互作用，更是“乱花渐欲迷人眼”，如果没有得到妥善应对，就会像这个案例一样，要么引起药物中毒反应，要么剂量相对较小，不能有效控制气道痉挛。就以茶碱为代表，让我们看看这纷繁复杂的药物相互作用吧。

　　茶碱类药物相互作用

　　在治疗呼吸道疾病时，茶碱经常需要和抗菌药物一起合用

　　喹诺酮类药物如依诺沙星、环丙沙星、左氧氟沙星，大环内酯类药物如红霉素、罗红霉素、克拉霉素均会造成茶碱的清除率降低，血药浓度升高，中毒的可能性增加。临床上也经常看见类似的案例报道。这些药物中，尤其以依诺沙星和红霉素最为显著。因此，与这些药物合用时，应减少茶碱剂量。

　　与抗癫痫药物苯妥英、苯巴比妥、卡马西平合用时，由于这些药物会诱导肝微粒体酶，增强茶碱在肝脏的代谢;同时茶碱也会干扰苯妥英在体内的吸收，二者的体内药物浓度均下降。因此，茶碱与这些药物合用时，需要调整剂量。

　　除上述药物外，西咪替丁、维拉帕米、地尔硫卓、口服避孕药也会增加茶碱在体内的血药浓度，增加其毒性。

　　此外，生活中一些习以为常的饮食生活习惯，也可能引起茶碱的血药浓度变化。大量饮用富含咖啡因的饮料，大量食用巧克力，都会使茶碱半衰期延长，不良反应发生率增多。相反，吸烟会增强茶碱在肝脏的代谢，降低茶碱的血药浓度，必要时需要增加药物剂量。身体疾患，如肝脏疾病，充血性心力衰竭均会延缓茶碱的代谢。

　　由此可见，茶碱及其同类药物是一类需要精细化管理的药物，使用前一定要明确适应证和禁忌证，在医生指导下服用。服用茶碱的患者使用其他药前一定要咨询医生或药师，详细交代用药情况。在治疗感染时，应避免选用上述喹诺酮类及大环内酯类等有相互作用风险的药物;如果由于治疗原因必须使用，应调整茶碱剂量，必要时进行茶碱的血药浓度监测，注意浓度保持在10-20μg/mL之间。

　　与成年人相比，儿童和老龄患者更应引起我们的重视。儿童器官发育不完善，老年人器官功能障碍多见，合并用药多，这些都造成儿童和老年患者更容易发生茶碱中毒，茶碱类药物的血药浓度监测就更显得尤为重要了。

　　总之，服用茶碱类药物的患者应谨记，在临床治疗时应详细说明用药情况，便于医师合理选择并用药物。如果发现身体不适，如恶心、呕吐、腹痛、多尿、心动过速、肌肉震颤、癫痫样发作等症状，应考虑茶碱中毒的可能性，迅速到医院就诊。

内容来源：中国药学会

责任编辑：展源

审　　核：何发

服用茶碱，既要细细“查”，也要定时“检”!

评论

热点文章